组胺和抗组胺药
2017-11-04 21:33:30
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抗组胺药-H1受体阻断药
苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)
【药理作用】
1、阻断平滑肌H1受体 能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体 能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱 由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他 苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】
1、变态反应性疾病 但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠
【不良反应】
最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺
第二代产品，作用强。
西替利嗪
起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。中枢抑制作用较轻。
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