好大夫教育

　　一、ACEI 血管紧张素转化酶抑制剂

　　代表：依那普利、卡托普利、苯那普利、赖诺普利等

　　虽然ACEI具有良好的耐受性，但仍可能出现罕见且危险的不良反应，其禁忌证如下：

　　（1）绝对禁忌证：

　　①妊娠：ACEI可影响胚胎发育，育龄女性使用ACEI时应采取避孕措施；计划妊娠的女性应避免使用ACEI；

　　②血管神经性水肿：可引起喉头水肿，呼吸骤停等严重不良反应，危险性大；临床一旦怀疑血管神经性水肿，患者应终身避免使用ACEI；

　　③双侧肾动脉狭窄：可因急性肾缺血肾小球灌注压不足引起急性肾损伤；

　　④高钾血症（＞6.0 mmol/L）：ACEI抑制醛固酮的分泌导致血钾浓度的升高，较常见于慢性心力衰竭、肾功能不全以及补充钾盐或联用保钾利尿剂的患者。

　　（2）相对禁忌证：

　　①血肌酐水平显著升高（＞265 μmol/L）；

　　②高钾血症（＞5.5 mmol/L）；

　　③有症状的低血压（＜90 mmHg），多见于心力衰竭，血容量不足等RAAS激活的患者；

　　④有妊娠可能的女性；

　　⑤左室流出道梗阻的患者。

　　临床用药注意事项

　　（1）尽量选择长效制剂以平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物，如大部分非甾体抗炎药（其中阿司匹林剂量≥300 mg时）、激素等；

　　（2）应用ACEI治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率（eGFR），给药由小剂量开始，在患者可耐受的前提下，逐渐上调至标准剂量；治疗2~4周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与eGFR，若发现血钾升高（＞5.5 mmol/L）、eGFR降低＞ 30% 或血肌酐增高＞ 30% 以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停药；

　　（3）出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性的下降；

　　（4）若单药治疗血压控制不佳时，则应考虑加量或采用联合治疗方案，禁止ACEI与ARB联合使用。

　　二、ARB（血管紧张素受体阻滞剂）

　　代表：氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦等

　　ARB除降压外，还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用，优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征及不能耐受ACEI的患者，在临床中也应注意其不良反应及禁忌证。

　　禁忌证：

　　（1）ARB可致畸，禁止用于妊娠高血压患者；

　　（2）ARB扩张肾小球出球小动脉，导致肾小球滤过率（GFR）下降，肌酐水平升高，血钾升高，因此高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB。

　　注意事项：

　　（1）因ARB扩张肾小球出球小动脉＞扩张肾小球入球小动脉，肾小球滤过压下降，肾功能减退、GFR下降、血肌酐和血钾水平升高。因此，对慢性肾脏病（chronic kidney disease，CKD）4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化；血肌酐水平≥3 mg/dl 者，慎用ARB；

　　（2）单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化；

　　（3）急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者，先从小剂量ARB起始（约常规剂量的1/2），避免首过低血压反应，逐渐增加剂量至患者能够耐受的靶剂量；

　　（4）对有高钾血症和肾损伤的患者，避免使用ARB+ACEI，尤其是ARB+ACEI+盐皮质激素受体拮抗剂；

　　（5）ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI，但仍有极少数患者出现咳嗽。

　　三、CCB（钙通道阻滞剂）

　　代表：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等

　　禁忌证：

　　（1）二氢吡啶类CCB：明确的血管扩张作用，短中效的CCB 在降压的同时会出现反射性心率加快，相对禁用于高血压合并快速性心律失常患者；

　　（2）非二氢吡啶类CCB：由于非二氢吡啶类CCB的心脏亲和性及其对心肌、窦房结功能、房室传导的负性肌力和负性传导作用，维拉帕米与地尔硫卓禁用于二至三度房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。

　　注意事项：

　　（1）由于CCB 扩张血管降压，必然出现反射性交感激活、心率加快、血流动力学波动并抵抗其降压作用，故应尽量使用长效制剂，其降压平稳持久有效，不良反应小，患者耐受性好、依从性高；

　　（2）硝苯地平、维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者；

　　（3）非二氢吡啶类CCB有明显的负性传导作用，存在心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫卓。同时非二氢吡啶类CCB与β受体阻滞剂联用可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。