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2018初级药师考试资料:利尿药

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  2018初级药师考试资料:利尿药
  
  作用:影响原尿中Na+-K+-2Cl-等电解质、水的重吸收,促进其排出,减少血容量,降血压。
  
  按作用机制分四类:
  
  一、渗透性利尿药(考纲无要求)
  
  1、碳酸酐酶抑制剂
  
  2、盐皮质激素受体拮抗剂
  
  3、碳酸酐酶抑制剂
  
  乙酰唑胺(P480)
  
  磺胺类
  
  长期用导致尿液碱化,体液酸性,酸中毒
  
  利尿作用差,治疗青光眼、脑水肿
  
  二、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂
  
  1.呋噻米
  
  化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
  
  ①磺酰胺结构会酸性水解,不可与酸性药物配伍
  
  ②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸
  
  ③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用
  
  2.依他尼酸
  
  化学名:[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸
  
  ①结构特征:α、β不饱和酮
  
  ②强碱加热,亚甲基分解生成甲醛,有变色反应
  
  ③强利尿药,慎用,引起电解质紊乱,需补氯化钾
  
  三、Na+-Cl-同向转运抑制剂
  
  1.氢氯噻嗪
  
  化学名:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
  
  ①含两个磺酰胺,弱酸性,2位N上H酸性强
  
  ②水溶液易水解(磺酰胺的水解)
  
  ③具降压作用,和降压药合用
  
  2.氯噻酮
  
  ①结构特点:于噻嗪类相似含磺酰胺
  
  ②作用特点:长效(2~3天)
  
  ③增加Na+、Cl-、K+排出,易缺钾
  
  ④孕妇、哺乳期妇女慎用
  
  四、肾内皮细胞Na+通道抑制剂
  
  1.氨苯蝶啶
  
  蝶啶结构,代谢产物有活性
  
  2.阿米洛利
  
  吡嗪结构,认为是蝶啶的开环衍生物
  
  保钾排钠

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